AMOXICILUN/CLAVULANATE POTASSIUM -АМОКСИЦИЛЛИН/ КЛАВУЛАНАТ КАЛИЯ AMOXICILLIN/CLAVULANIC ACID -АМОКСИЦИЛЛИН/ КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА, АМОКСИКЛАВ

Для общей информации по пенициллинам, вклю­чая побочные эффекты, противопоказания, пере­дозировку, лекарственные взаимодействия и пара­метры для мониторинга, см. Пенициллины, Общая информация. Информация, касающаяся отдельно амоксициллина и его подробных физико-химичес­ких свойств, а также хранения, устойчивости, доз и т.д, приведена выше.

Физико-химические свойства - ингибитор (3-лактамазы, клавуланат калия - кристаллический порошок беловатого цвета, рКа 2,7 (как у кисло­ты), легко растворим в воде, мало растворим в спирте при комнатной температуре. Хотя препарат выпускается в виде соли калия, активность его вы­ражается в эквивалентах клавулановой кислоты. Синонимы: клавулановая кислота и калия клаву­ланат.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -все выпускаемые препараты (амоксициллин/ кла­вуланат калия) следует хранить при температуре не выше 24 °С (75 °F) в герметичной упаковке. По имеющимся данным, клавуланат калия очень гиг­роскопичен, поэтому его следует хранить в защи­щенном от влаги месте.

После разведения суспензии для перорального применения устойчивы в течение 10 дней при хра-

нении в холодильнике. Неиспользованные остат­ки препарата по истечении указанного времени следует выбрасывать.

Фармакологическое действие - при примене­нии только одной клавулановой кислоты отмеча­ется слабое антибактериальное действие. На сего­дняшний день клавулановая кислота доступна в комбинации с амоксициллиом (для перорального введения) или тикарциллином (для парентераль­ного введения) с фиксированным соотношением препаратов. Механизм действия заключается в конкурентном и необратимом связывании с бета-лактамазами, включая II, III, IV и V типы, и с пе-нициллиназами, вырабатываемыми стафилокок­ками. Считается, что стафилококк, устойчивый к пенициллиназо-резистентным пенициллинам (на­пример, оксациллину), устойчив и к амоксицил-лину/ клавуланату калия, хотя результаты опреде­ления чувствительности микроорганизмов к пре­паратам могут свидетельствовать об обратном.

Амоксициллин/ клавуланат калия обычно не­эффективны против цефалоспориназ I типа. Эти плазмидо-опосредованные цефалоспориназы часто продуцируются представителями семейства Entero-bacteriaceae, особенно, Pseudomonas aeruginosa. Ес­ли микроорганизмы уже восприимчивы к амокси-циллину, то при использовании комбинации клаву­лановой кислоты с амоксициллином проявляется лишь незначительная синергическая активность. Однако амоксициллин-устойчивые штаммы (вследствие инактивации (3-лактамазы) могут вой­ти в спектр действия комбинированного препарата.

При проведении Кирби-Бауэр-теста (Kirby-Bauer) на чувствительность микроорганизмов к препаратам используют диск Augmentin® (торго­вая марка препарата в медицине). В связи с тем, что соотношение амоксициллина к клавулановой кислоте составляет 2:1, концентрация препаратов в тестах на чувствительность может не полностью соответствовать концентрации препаратов in vivo, и, соответственно, подобное тестирование не все­гда точно предсказывает эффективность использо­вания этой комбинации.

Применение/ Показания - таблетки амокси­циллина/ клавуланата калия и суспензии для пе­рорального введения утверждены для применения собакам и кошкам для лечения заболеваний моче-выводящих путей, а также для лечения инфекций кожи и мягких тканей, вызванных чувствительны­ми микроорганизмами. Препараты также показа­ны при заболеваниях периодонтальных тканей у собак, вызванных чувствительными штаммами бактерий.