BUPRENORPHINE HCL

ми средствами гипотензивное действие может уси­ливаться. Несмотря на отсутствие неоспоримых доказательств, не рекомендуется одновременное применение бромокриптина и алкалоидов споры­ньи. В гуманной медицине есть несколько случаев, когда у пациентов, получавших оба препарата, раз­вивались сильная гипотензия и инфаркт миокар­да. Применение препарата с алкоголем недопусти­мо, так как это может вызвать блокирование мета­болизма алкоголя по принципу тетурама.

Дозы-Собакам:

Для лечения пролактин-зависимой ложной бе­ременности:

а) 10 микрограмм/кг per os в течение 10 дней или 30 микрограмм/кг в течение 16 дней. Если на­блюдается рвота, можно дополнительно назна­чить метоклопрамид (Janssens 1986). Лошадям:

Для лечения аденомы гипофиза: а) 5 мг в/м каждые 12 ч. Приготовление инъекци­онной формы для в/м введения из форм для пе-рорального применения: 70 мг бромокриптина мезилата добавить к 7 мл 80% изотонического раствора и 20% чистого спирта (объем к объе­му). Окончательная концентрация - 1% (10 мг/мл) (Beck 1992).

Параметры для мониторинга - мониторинг за­висит от заболевания и показаний к применению препарата. Кровяное давление следует определять при появлении симптомов гипотензии.

Информация для владельца - для уменьшения побочных эффектов, связанных с ЖКТ, препарат животному следует давать с кормом.

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты:в США нет. Медицинские препараты:

Бромокриптина мезилат 5 мг (бромокриптина) в капсулах; Pariodel® (Sandoz); Rx.

Бромокриптина мезилат 2,5 мг (бромокрипти­на) в таблетках, Pariodel® Snaptabs (Sandoz); Rx.

BUPRENORPHINE HCL - БУПРЕНОРФИНА ГИДРОХЛОРИД

Физико-химические свойства - является произ­водным опия (тебаина), синтетический препарат, частичный опиатный агонист. Белый, кристалли­ческий порошок, 17 мг его растворяется в 1 мл во-

ды, 42 мг - в 1 мл спирта. Выпускается инъекцион­ная форма (Buprenex® - Norwich Eaton): стериль­ный раствор с рН 3,5-5 растворимый в D5W. Ак­тивность выражается в эквивалентах бупренорфи-на. Промышленный препарат содержит 0,324 мг/мл бупренорфина гидрохлорида, что соответ­ствует 0,3 мг/мл бупренорфина.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -бупренорфин следует хранить при комнатной тем­пературе (15-30 °С) в защищенном от света месте. Не допускать замораживания или нагревания до температуры выше 40 °С. Автоклавирование мо­жет значительно уменьшить эффективность бу­пренорфина. Препарат устойчив при рН 3,5-5.

По имеющимся данным, бупренорфин совмес­тим со следующими в/в растворами и препарата­ми: ацепромазином, атропином, дифенгидрами-ном (димедролом), D5W, D5W и изотоническим раствором, дроперидолом, гликопирролатом, гид-роксизином, лактатным раствором Рингера, изото­ническим раствором, скополамином и ксилази-ном. Препарат несовместим с диазепамом (сибазо-ном) и лоразепамом.

Фармакологическое действие - бупренорфин является частичным агонистом на мускариновые рецепторы в отличие от пентазоцина, который яв­ляется антагонистом м-холинорецепторов. Счита­ется, что бупренорфин в 30 раз сильнее морфина. Препарат проявляет характерные для агонистов опиатов эффекты; вызывает дозозависимую ана­льгезию. Вероятно, бупренорфин обладает высо­ким сродством к м-рецепторам ЦНС, что объясня­ет его достаточно долгую продолжительность дей­ствия.

Влияние на сердечно-сосудистую систему про­является в вероятном снижении кровяного давле­ния и уменьшении частоты сердечных сокраще­ний. Однако иногда у людей наблюдается повыше­ние и давления, и частоты сердечных сокращений. При лечении бупренорфином возможно угнетение дыхания, что проявляется у лошадей урежением частоты дыхательных движений. Считают, что влияние на ЖКТ минимально, но для точного вы­яснения этого необходимо проведение дальней­ших исследований.

Фармакокинетика - до 40-90% (данные гу­манной медицины) бупренорфина быстро абсор­бируется после в/м введения. Препарат также аб­сорбируется при сублингвальном пути введения (биодоступность =55% для человека). При перо-ральном введении отмечен значительный метабо­лизм в слизистых оболочках ЖКТ и в печени при первом прохождении.