BUSULFAN/BUTORPHANOLTARTRATE

фана, ограничена. LD50 У мышей составляет 120 мг/кг. Хроническое передозирование более веро­ятно, чем острое, и обычно приводит к серьезному угнетению костного мозга. Однако в любом случае следует использовать стандартные способы очи­щения кишечника и поддерживающей терапии по показаниям. Специфического антидота при инток­сикации бусульфаном не существует.

Лекарственные взаимодействия - одновре­менное применение других препаратов, угнетаю­щих костный мозг,может привести к усилению миелосупрессии. Одновременное назначение ти-огванина и бусульфана усиливает гепатотоксич-ность.

Влияние на лабораторные показатели - бу-сульфаи может повысить уровень мочевой кисло­ты в сыворотке крови. Может потребоваться на­значение препаратов, устраняющих симптомы ги-перурикемии, например аллопуринола.

Дозы-

Мелкие животные:

При хронической гранулоцитарной лейкемии (но не во время «бластической» фазы - иначе лече­ние безуспешно): 3-4 мг/м² per os 1 раз в день. Ле­чение приостановить при снижении общего коли­чества лейкоцитов приблизительно до 15000. При необходимости повторить курс лечения. Может потребоваться до 2 недель, прежде чем будет замет­на эффективность препарата. При слишком быст­ром падении общего количества лейкоцитов следу­ет отменить препарат (Jacobs, Lumsden et al. 1992).

Параметры для мониторинга -

1) клинический анализ крови;

2) мочевая кислота сыворотки крови;

3) эффективность.

Информация для владельца - владельцы должны понимать важность соблюдения предпи­саний ветеринарного врача и при появлении лю­бых признаков, связанных с интоксикацией (на­пример, патологическое кровотечение, кровоиз­лияния, учащение мочеиспускания, угнетение, инфекционные заболевания, одышка), следует не­медленно обратиться за консультацией к специа­листу.

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты:в США нет. Медицинские препараты:

Бусульфан в таблетках для перорального при­менения (с насечками) по 2 мг; Myleran® (Glaxo Wellcome); (Rx).

BUTORPHANOLTARTRATE - БУТОРФАНОЛА TAPTPAT

Физико-химические свойства - синтетический антагонист-агонист опиатных рецепторов, по хи­мическому строению близок к морфину, но фарма­кологическое действие проявляет подобно другим частичным агонистам - пентазоцину или налбу-фину. Белый кристаллический порошок, мало рас­творим в воде, нерастворим в спирте. Горького вкуса, рК_а 8,6. рН выпускаемой промышленнос­тью инъекционной формы - 3-5,5.

1 мг тартрата эквивалентен 0,68 мг буторфано-ла основного.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -препарат для инъекций следует хранить в защи­щенном от яркого света месте при комнатной тем­пературе; не допускать замораживания.

По имеющимся данным, инъекционная форма совместима со следующими растворами для в/в введения и препаратами: ацепромазином, атропи­на сульфатом, хлорпромазином (аминазином), ди-фенгидрамина (димедролом) гидрохлоридом, дро-перидолом, фентанила цитратом, гидроксизина гидрохлоридом, меперидином, морфина сульфа­том, пентазоцина лактатом, перфеназином (этапе-разином), прохлорперазина эдисилатом (метера-зином), прометазина гидрохлоридом (дипрази-ном), скополамина гидробромидом и ксилазином.

Препарат несовместим с дименгидринатом и пентобарбиталом натрия (этаминалом натрия).

Фармакологическое действие - считают, что анальгетическое действие буторфанола превыша­ет морфин в 4-7 раз, пентазоцин в 15-30 раз и ме-перидин в 30-50 раз. Полагают, что препарат как агонист воздействует главным образом на каппа- и сигма-рецепторы, а его анальгетический эффект связан с влиянием на лимбическую систему (под­корковый и спинальный уровни).

Считается, что антагонистическая активность буторфанола приблизительно в 30 раз превышает активность пентазоцина и составляет 1/40 от ак­тивности налоксона. Препарат вступает в антаго­нистические отношения с истинными агонистами (например, с морфином, меперидином, оксимор-фоном).

Кроме анальгетических свойств буторфанол обладает значительным противокашлевым дейст­вием. Известно, что у собак препарат повышает порог чувствительности к СОг в дыхательном центре ЦНС, но, в отличие от опиатных агонис-тов, не угнетает его. По сравнению с морфином, у собак буторфанол не вызывает высвобождения