BUTORPHANOLTARTRATE 111

гистамина. У собак может наблюдаться угнетение ЦНС, хотя у лошадей и собак отмечали случаи возбуждения ЦНС (обычно при назначении высо­ких доз).

Буторфанол, в отличие от классических опиат-ных агонистов, в меньшей степени действует на сердечно-сосудистую систему, однако он может вызывать брадикардию на фоне повышения тону­са парасимпатической системы и умеренную гипо-тензию.

Риск возникновения физической зависимости при назначении буторфанола животным, по-види­мому, минимален.

Фармакокинетика - после перорального по­ступления буторфанол полностью абсорбируется из кишечника, но из-за значительного разрушения при первом прохождении через слизистую кишеч­ника и печень только около 1/6 от введенной дозы поступает в большой круг кровообращения. Пре­парат хорошо всасывается после в/м введения.

Буторфанол распределяется по всему организ­му, наибольшая концентрация (в виде исходного вещества и метаболитов) обнаруживается в пече­ни, почках и кишечнике. Концентрация буторфа­нола в легких, в тканях эндокринных органов, се­лезенке, сердце, жировой ткани и клетках крови выше концентрации препарата в плазме крови. Приблизительно 80% препарата связывается с белками плазмы (данные гуманной медицины). Буторфанол проникает через плаценту, концент­рация препарата в плазме крови новорожденного примерно эквивалентна концентрации его в мате­ринской плазме. Буторфанол выделяется с моло­ком.

Метаболизируется в печени главным образом путем гидроксилирования. К другим путям мета­болизма относятся N-деалкилирование и конъюга­ция. Метаболиты буторфанола не оказывают ана-льгетического эффекта. Метаболиты и исходное вещество экскретируются с мочой (5% выводится в неизмененном виде), 11-14% от поступившей дозы выделяется с желчью и калом.

После в/в введения лошадям эффект отмечают приблизительно через 3 мин, максимальное аналь-гетическое действие через 15-30 мин, продолжи­тельность действия у лошадей может составлять до 4 ч после введения одной дозы.

Применение/ Показания - применяют для со­бак для облегчения хронического непродуктивно­го кашля, при трахеобронхите, трахеите, тонзил­лите, ларингите и фарингите, возникших вследст­вие воспаления верхних дыхательных путей (по рекомендациям Torbutrol® - Fort Dodge). Препа-

рат также назначают собакам и кошкам в премеди-кации, в качестве анальгетика и противорвотного средства перед лечением цисплатином.

Показан лошадям для ослабления боли при ко­ликах у взрослых и годовалых животных (по реко­мендациям Torbugesic® - Fort Dodge). Буторфа­нол также назначают в клинической практике крупному рогатому скоту для анальгезии, хотя эти данные не опубликованы.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти - все опиаты следует применять с осторожнос­тью животным с гипотиреозом, тяжелой почечной и надпочечниковой недостаточностью (болезнь Аддисона), а также старым и сильно истощенным животным.

Как и другие опиаты, буторфанол следует на­значать чрезвычайно осторожно животным с трав­мами в области головы, повышенным цереброспи­нальным давлением или другими нарушениями со стороны ЦНС (например, при коме).

Производитель утверждает, что буторфанол не следует назначать собакам с заболеваниями пече­ни в анамнезе и при заболеваниях нижнего отдела дыхательных путей, сопровождающихся выработ­кой обильной мокроты (нарушение отделения слизи может приводить к развитию обструктив-ных заболеваний — Прим. научн. ред.). Буторфа­нол назначают с осторожностью собакам с парази­тарными заболеваниями сердца, так как не выяс­нена безопасность его применения в этом случае.

Несмотря на отсутствие обоснованных исследо­ваний на домашних животных или данных гуман­ной медицины, препарат не проявил тератогенного эффекта и не оказал влияния на снижение плодо­витости у лабораторных животных. Однако произ­водитель не рекомендует назначать препарат при беременности, жеребятам, в том числе при отъеме, лошадям, используемым в воспроизводстве.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к нему.

Побочные эффекты/ Предупреждения - по­бочные эффекты, описанные у собак, включают се-дацию (иногда), анорексию или диарею (редко).

У лошадей препарат в обычных дозах может вызвать кратковременную атаксию и седацию. Хо­тя известно, что у буторфанола побочные эффекты минимальны, препарат может уменьшить пери­стальтику кишечника. При слишком быстром в/в введении в высоких дозах (0,2 мг/кг) у лошадей может наблюдаться возбуждение ЦНС (вскидыва­ние и мотание головой, усиление двигательной ак­тивности, снижение слуховой реакции). Очень вы­сокие в/в дозы (1-2 мг/кг) могут привести к появ-