Билет № 53

1. Настойки — Tincturae (Настойка — им. п. ед. ч. Tinctura, род. п. ед. ч. Tincturae)

Настойки представляют собой жидкие прозрачные, в разной степени окра­шенные' спиртовые извлечения из растительного сырья, получаемые без нагре­вания и удаления экстрагента.

Настойки приготовляют путем настаивания растительного материала (чаще на 70% спирте этиловом) или путем растворения экстрактов.

Все настойки официнальны (их готовят на фармацевтических заводах). В от­личие от настоев и отваров настойки являются стойкой лекарственной формой. При обычной температуре, в хорошо закупоренных склянках, в защищенном от света месте настойки могут сохраняться долгое время.

Так как настойки официнальны и приготовление их определено заводской тех­нологией, при выписывании настоек в рецептах не указывают ни части растений, ни концентрации настоек. Пропись начинают с названия лекарственной формы -Tincturae...(Настойки...), затем следует название растения и указывается количе­ство настойки. Дозируют настойки каплями: от 5 до 30 капель на прием — в зави­симости от активности настойки. Соответственно этому общее количество вы­писываемой настойки составляет 5—30 мл.

Экстракты — Extracta (Экстракт — им. п. ед. ч. Extractum, род. п. ед. ч. Extract!)

Экстракты представляют собой концентрированные вытяжки, полученные из лекарственного растительного сырья.

В зависимости от консистенции различают экстракты жидкие, густые и сухие. Жидкие экстракты (им. п. ед. ч. — Extractum fluidum, род. п. ед. ч. — Extracti fluidi) представляют собой окрашенные жидкости, густые экстракты (им. п. ед. ч. -Extractum spissum, род. п. ед. ч. — Extracti spissi) — вязкие массы с содержанием влаги не более 25%, сухие экстракты (им. п. ед. ч. — Extractum siccum, род. п. ед. ч. -Extractuj sicci) — сыпучие массы с содержанием влаги не более 5%.

В качестве экстрагента при получении жидких экстрактов используют спирт этиловый (обычно 70%), при получении густых экстрактов — воду (обычно с до­бавлением хлороформа, раствора аммиака), спирт этиловый, эфир. Сухие экст­ракты приготовляют путем высушивания густых экстрактов.

Концентрация жидких экстрактов обычно 1:1. Густые и сухие экстракты име­ют более высокую концентрацию.

Все экстракты официнальны и изготовляются заводским способом. Поэтому при выписывании экстрактов ни характер растительного сырья, ни концентра­ции экстрактов в рецепте не указывают.

После названия лекарственной формы — Extracti...(Экстракта...) следуют на­звание растения и обязательное указание о характере экстракта — fluidi (жидко­го), spissi (густого), sicci (сухого). Затем указывают количество экстракта. Далее следуют D.S. и сигнатура. Жидкие экстракты дозируют в каплях.

 

2.. ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА (АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА)

Гипотензивные¹ средства снижают системное артериальное давление. Приме­няют их главным образом при артериальной гипертензии.

Уровень артериального давления зависит от многих факторов: работы сердца, тонуса периферических сосудов и их эластичности, объема, электролитного со­става и вязкости циркулирующей крови. Все это находится под нейрогумораль-ным контролем биологически активные соединения. Как известно, в эндотелии сосудов образуют­ся как вазодилататоры (например, окись азота, простациклин, простагландин Е₂, натрийуретический пептид С), так и вазоконстрикторы (эндотелины). Кроме того, тонус сосудов в значительной степени зависит от содержания многих циркулирую­щих в крови вазоактивных соединений как сосудосуживающего, так и сосудорас­ширяющего действия. Таким образом, на уровне сосудов происходит взаимодей­ствие веществ как локального, так и системного действия.

 

1. Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннерва­ции на сердечно-сосудистую систему (нейротропные средства)

/. Средства, понижающие тонус вазомоторных центров Клофелин Гуанфацин Метилдофа Моксонидин

2. Средства, блокирующие вегетативные ганглии (ганглиоблокаторы) Пентамин Гигроний

3. Средства, угнетающие адренергические нейроны на уровне пресинаптических окончаний (симпатолитики)

Резерпин

4. Средства, блокирующие адренорецепторы (адреноблокаторы) А. а-Адреноблокаторы

а) Блокирующие пост- и пресинаптические а-адренорецепторы Фентоламин Тропафен

б) Блокирующие постсинаптические а-адренорецепторы Празозин

Б. р-Адреноблокаторы

а) Блокирующие р,- и Р₂-адренорецепторы Анаприлин

б) Блокирующие преимущественно р-адренорецепторы Атенолол Талинолол Метопролол

В. Р-, а-Адреноблокаторы Лабеталол

 

II. Средства, влияющие на системную гуморальную регуляцию артериально­го давления

А. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

1. Ингибиторы синтеза ангиотензина II (ингибиторы ангиотензинпревраща-ющего фермента)

Каптоприл Эналаприл

2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов (А Т) Лозартан

Б. Ингибиторы вазопептидаз Омапатрилат

III. Препараты миотропного действия (миотропные средства)

/. Средства, влияющие на ионные каналы

а) Блокаторы кальциевых каналов Фенигидин Дилтиазем

б) Активаторы калиевых каналов Миноксидил Диазоксид

2. Донаторы окиси азота (N0) Натрия нитропруссид

3. Разные препараты

Апрессин Дибазол Магния сульфат

IV. Средства, влияющие на водно-солевой обмен (диуретики) Дихлотиазид Фуросемид Спиронолактон

 

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

ангиотензин II относится к наиболее активным эндогенным ва-зопрессорным веществам и, кроме того, принимает участие в регуляции продук­ции альдостерона Естественно, что вещества, угнетающие продукцию ренина, должны быть наи­более эффективны при повышенном его высвобождении. Последнее возникает в следующих ситуациях:

• при снижении давления и уменьшении объема крови в афферентных артери-олах почечных клубочков;

• при снижении содержания NaCl вдистальных канальцах почек (сигнал идет от эпителиальных клеток плотного пятна — macula densa — к юкстагломеруляр-ным клеткам, с которыми они контактируют);

• при повышении тонуса адренергической иннервации;

• при повышенной продукции простациклина и простагландина Е₂. Исходя из этих данных, продукцию ренина можно уменьшить, понижая тонус

адренергической иннервации. Это можно осуществить как за счет снижения цен­трального симпатического тонуса (клофелин, метилдофа), так и путем блокады передачи импульсов на уровне пресинаптических окончаний (октадин, резерпин) и р-адренорецепторов (анаприлин и др.). В гипотензивном действии указанных нейротропных препаратов снижение выделения ренина может иметь определен­ное значение, но обычно оно небольшое.

Снижение продукции ренина наблюдается также при угнетении синтеза простагландинов (простациклина, ПГЕ₂), которые стимулируют образование и высвобождение ренина. Таким эффектом обладают нестероидные противовос­палительные средства (индометацин и др.), ингибирующие циклооксигеназу и благодаря этому подавляющие биосинтез простагландинов. Имеются препара­ты, которые оказывают прямое ингибирующее действие на ренин (эналкирен).

 

Rp.: Tab. Enalaprili 0.01 N. 20

D.S. по 1 таблетке утром.

 

3. Неизбирательные ингибиторы циклооксигеназы-1 и -2 (ЦОГ-1 + ЦОГ-2)

Производные салициловой (орто-оксибензойной) кислоты

Кислота ацетилсалициловая

 

Большинство нестероидных противовоспалительных средств оказывают про­тивовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.

Как уже отмечалось, механизм противовоспалительного действия этих препа­ратов связывают с их ингибирующим влиянием на фермент циклооксигеназу, не­обходимую для синтеза циклических эндопероксидов. В результате уменьшается продукция простаноидов (см. схему 26.1). Это приводит к снижению таких про­явлений воспаления, как гиперемия, отек, боль.

Механизм анальгетического действия связан с угнетающим влиянием этой группы веществ на синтез простагландинов (в результате ингибирования фермента циклооксигеназы; рис. 26.1). Как известно, простагландины вызывают гипераль-гезию — повышают чувствительность ноцицепторов к химическим и механичес­ким стимулам. Поэтому угнетение синтеза простагландинов (ПГЕ₂, nrF_2a, ПП₂) предупреждает развитие гиперальгезии. Порог чувствительности к болевым сти­мулам при этом повышается.

Обычно анальгетический эффект таких препаратов особенно выражен при вос­палении¹. В этих условиях в фокусе воспаления происходят высвобождение и вза­имодействие простагландинов и других медиаторов воспаления. Как было отмечено, простагландины вызывают гиперальгезию, и на этом фоне болевая реакция на брадикинин, гистамин и другие медиаторы воспаления с ноцицеп-тивной активностью значительно усиливается (как и в ответ на механическое раз­дражение). Поэтому подавление синтеза простагландинов приводит к болеутоля­ющему эффекту, что при воспалении проявляется особенно ярко.

 

Rp.: Tab. Acidi acethilsalicylici 0.1 N.10

D.S. по 1 таблетке 2 раза в день