Билет № 531. Настойки — Tincturae (Настойка — им. п. ед. ч. Tinctura, род. п. ед. ч. Tincturae) Настойки представляют собой жидкие прозрачные, в разной степени окрашенные' спиртовые извлечения из растительного сырья, получаемые без нагревания и удаления экстрагента. Настойки приготовляют путем настаивания растительного материала (чаще на 70% спирте этиловом) или путем растворения экстрактов. Все настойки официнальны (их готовят на фармацевтических заводах). В отличие от настоев и отваров настойки являются стойкой лекарственной формой. При обычной температуре, в хорошо закупоренных склянках, в защищенном от света месте настойки могут сохраняться долгое время. Так как настойки официнальны и приготовление их определено заводской технологией, при выписывании настоек в рецептах не указывают ни части растений, ни концентрации настоек. Пропись начинают с названия лекарственной формы -Tincturae...(Настойки...), затем следует название растения и указывается количество настойки. Дозируют настойки каплями: от 5 до 30 капель на прием — в зависимости от активности настойки. Соответственно этому общее количество выписываемой настойки составляет 5—30 мл. Экстракты — Extracta (Экстракт — им. п. ед. ч. Extractum, род. п. ед. ч. Extract!) Экстракты представляют собой концентрированные вытяжки, полученные из лекарственного растительного сырья. В зависимости от консистенции различают экстракты жидкие, густые и сухие. Жидкие экстракты (им. п. ед. ч. — Extractum fluidum, род. п. ед. ч. — Extracti fluidi) представляют собой окрашенные жидкости, густые экстракты (им. п. ед. ч. -Extractum spissum, род. п. ед. ч. — Extracti spissi) — вязкие массы с содержанием влаги не более 25%, сухие экстракты (им. п. ед. ч. — Extractum siccum, род. п. ед. ч. -Extractuj sicci) — сыпучие массы с содержанием влаги не более 5%. В качестве экстрагента при получении жидких экстрактов используют спирт этиловый (обычно 70%), при получении густых экстрактов — воду (обычно с добавлением хлороформа, раствора аммиака), спирт этиловый, эфир. Сухие экстракты приготовляют путем высушивания густых экстрактов. Концентрация жидких экстрактов обычно 1:1. Густые и сухие экстракты имеют более высокую концентрацию. Все экстракты официнальны и изготовляются заводским способом. Поэтому при выписывании экстрактов ни характер растительного сырья, ни концентрации экстрактов в рецепте не указывают. После названия лекарственной формы — Extracti...(Экстракта...) следуют название растения и обязательное указание о характере экстракта — fluidi (жидкого), spissi (густого), sicci (сухого). Затем указывают количество экстракта. Далее следуют D.S. и сигнатура. Жидкие экстракты дозируют в каплях.
2.. ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА (АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА) Гипотензивные1 средства снижают системное артериальное давление. Применяют их главным образом при артериальной гипертензии. Уровень артериального давления зависит от многих факторов: работы сердца, тонуса периферических сосудов и их эластичности, объема, электролитного состава и вязкости циркулирующей крови. Все это находится под нейрогумораль-ным контролем биологически активные соединения. Как известно, в эндотелии сосудов образуются как вазодилататоры (например, окись азота, простациклин, простагландин Е2, натрийуретический пептид С), так и вазоконстрикторы (эндотелины). Кроме того, тонус сосудов в значительной степени зависит от содержания многих циркулирующих в крови вазоактивных соединений как сосудосуживающего, так и сосудорасширяющего действия. Таким образом, на уровне сосудов происходит взаимодействие веществ как локального, так и системного действия.
1. Средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации на сердечно-сосудистую систему (нейротропные средства) /. Средства, понижающие тонус вазомоторных центров Клофелин Гуанфацин Метилдофа Моксонидин 2. Средства, блокирующие вегетативные ганглии (ганглиоблокаторы) Пентамин Гигроний 3. Средства, угнетающие адренергические нейроны на уровне пресинаптических окончаний (симпатолитики) Резерпин 4. Средства, блокирующие адренорецепторы (адреноблокаторы) А. а-Адреноблокаторы а) Блокирующие пост- и пресинаптические а-адренорецепторы Фентоламин Тропафен б) Блокирующие постсинаптические а-адренорецепторы Празозин Б. р-Адреноблокаторы а) Блокирующие р,- и Р2-адренорецепторы Анаприлин б) Блокирующие преимущественно р-адренорецепторы Атенолол Талинолол Метопролол В. Р-, а-Адреноблокаторы Лабеталол
II. Средства, влияющие на системную гуморальную регуляцию артериального давления А. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему 1. Ингибиторы синтеза ангиотензина II (ингибиторы ангиотензинпревраща-ющего фермента) Каптоприл Эналаприл 2. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов (А Т) Лозартан Б. Ингибиторы вазопептидаз Омапатрилат III. Препараты миотропного действия (миотропные средства) /. Средства, влияющие на ионные каналы а) Блокаторы кальциевых каналов Фенигидин Дилтиазем б) Активаторы калиевых каналов Миноксидил Диазоксид 2. Донаторы окиси азота (N0) Натрия нитропруссид 3. Разные препараты Апрессин Дибазол Магния сульфат IV. Средства, влияющие на водно-солевой обмен (диуретики) Дихлотиазид Фуросемид Спиронолактон
Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему ангиотензин II относится к наиболее активным эндогенным ва-зопрессорным веществам и, кроме того, принимает участие в регуляции продукции альдостерона Естественно, что вещества, угнетающие продукцию ренина, должны быть наиболее эффективны при повышенном его высвобождении. Последнее возникает в следующих ситуациях: • при снижении давления и уменьшении объема крови в афферентных артери-олах почечных клубочков; • при снижении содержания NaCl вдистальных канальцах почек (сигнал идет от эпителиальных клеток плотного пятна — macula densa — к юкстагломеруляр-ным клеткам, с которыми они контактируют); • при повышении тонуса адренергической иннервации; • при повышенной продукции простациклина и простагландина Е2. Исходя из этих данных, продукцию ренина можно уменьшить, понижая тонус адренергической иннервации. Это можно осуществить как за счет снижения центрального симпатического тонуса (клофелин, метилдофа), так и путем блокады передачи импульсов на уровне пресинаптических окончаний (октадин, резерпин) и р-адренорецепторов (анаприлин и др.). В гипотензивном действии указанных нейротропных препаратов снижение выделения ренина может иметь определенное значение, но обычно оно небольшое. Снижение продукции ренина наблюдается также при угнетении синтеза простагландинов (простациклина, ПГЕ2), которые стимулируют образование и высвобождение ренина. Таким эффектом обладают нестероидные противовоспалительные средства (индометацин и др.), ингибирующие циклооксигеназу и благодаря этому подавляющие биосинтез простагландинов. Имеются препараты, которые оказывают прямое ингибирующее действие на ренин (эналкирен).
Rp.: Tab. Enalaprili 0.01 N. 20 D.S. по 1 таблетке утром.
3. Неизбирательные ингибиторы циклооксигеназы-1 и -2 (ЦОГ-1 + ЦОГ-2) Производные салициловой (орто-оксибензойной) кислоты Кислота ацетилсалициловая
Большинство нестероидных противовоспалительных средств оказывают противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Как уже отмечалось, механизм противовоспалительного действия этих препаратов связывают с их ингибирующим влиянием на фермент циклооксигеназу, необходимую для синтеза циклических эндопероксидов. В результате уменьшается продукция простаноидов (см. схему 26.1). Это приводит к снижению таких проявлений воспаления, как гиперемия, отек, боль. Механизм анальгетического действия связан с угнетающим влиянием этой группы веществ на синтез простагландинов (в результате ингибирования фермента циклооксигеназы; рис. 26.1). Как известно, простагландины вызывают гипераль-гезию — повышают чувствительность ноцицепторов к химическим и механическим стимулам. Поэтому угнетение синтеза простагландинов (ПГЕ2, nrF2a, ПП2) предупреждает развитие гиперальгезии. Порог чувствительности к болевым стимулам при этом повышается. Обычно анальгетический эффект таких препаратов особенно выражен при воспалении1. В этих условиях в фокусе воспаления происходят высвобождение и взаимодействие простагландинов и других медиаторов воспаления. Как было отмечено, простагландины вызывают гиперальгезию, и на этом фоне болевая реакция на брадикинин, гистамин и другие медиаторы воспаления с ноцицеп-тивной активностью значительно усиливается (как и в ответ на механическое раздражение). Поэтому подавление синтеза простагландинов приводит к болеутоляющему эффекту, что при воспалении проявляется особенно ярко.
Rp.: Tab. Acidi acethilsalicylici 0.1 N.10 D.S. по 1 таблетке 2 раза в день
|
