ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ПЕНИЦИЛЛИНОВПенициллины крайне редко вызывают истинно токсические эффекты. Один из главных недостатков в том, что пенициллины (в первую очередь природные) являются мощными сенсибилизаторами. При их применении нередко возникают аллергические реакции двух типов: немедленного типа – анафилактический шок (возможна внезапная смерть), крапивница, ангионевротический отек; замедленного типа – сывороточная болезнь, различные сыпи, эксфолиативный дерматит. Ампициллин и его производные – характерны кожные высыпания. Карбокси- и уреидопенициллины – гипернатриемия, гипокалиемия, кровоточивость.
Все препараты этих групп выпускаются в виде натриевых или динатриевых солей. Поэтому применение высоких доз препаратов может способствовать развитию застойной сердечной недостаточности у пациентов со сниженной инотропной функцией миокарда. Гипокалиемия из-за того, что неабсорбируемые анионы поступают в дистальные канальцы, в которых инициируется цепь метаболических реакций водородных ионов, что приводит к потере калия и развитию гипокалемического алкалоза. Кровоточивость на фоне применения антисинегнойных пенициллинов связана с развитием дисфункции мембран тромбоцитов и чаще наблюдается при использовании карбоксипенициллинов. Токсическое действие на ЦНС проявляется судорогами. Чаще этот побочный эффект развивается у пациентов с нарушеной функцией почек. Нефротоксичность может проявляться в развитии интерстициального нефрита. После введения пенициллинов наблюдается раздражающее действие в месте введения. Это может быть боль при внутримышечной инъекции, тромбофлебит при повторных внутривенных вливаниях, диспептические расстройства при приеме внутрь. Энтеральные формы препаратов – аминопенициллинов, комбинированных с ингибиторами бета-лактамаз - наиболее часто побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. В ряде случаев, развитие диареи на фоне применения пенициллинов является проявлением дисбактериоза, колонизации кишечника C.dificile и развития псевдомембранозного колита.
2. ЦЕФАЛОСПОРИНЫ
1 ПОКОЛЕНИЕ 2 ПОКОЛЕНИЕ 3 ПОКОЛЕНИЕ 4 ПОКОЛЕНИЕ Цефазолин Цефуроксим* Обычные Цефепим Цефалотин Цефуроксим аксетил Цефотаксим Цефпиром Цефалексин* Цефаклор* Цефтриаксон Цефадроксил* Цефокситин Цефиксим* Активные против синегнойной палочки Цефтазидим Цефоперазон Содержащие ингибиторы в-лактамаз Сульперазон (Сульбактам + Цефоперазон)
ЦЕФАЛОСПОРИНЫ Впервые были получены Бротзу из гриба Cephalosporium, выделенного в 1945 году из морской воды, взятой у берегов Сардинии. В химически чистом виде цефалоспорин С был выделен Абрахамом в 1953 г. По структуре близки к пенициллинам, относятся к бета-лактамным антибиотикам, в основе строения 7 –аминоцефалоспорановуая кислота. Характеристика: -бактерицидный эффект, -высокая эффективность, -достаточно широкий спектр действия, охватывающий большинство микроорганизмов, -низкая токсичность, -небольшое количество побочных эффектов, -хорошая переносимость Механизм действия принципиально сходный с пенициллинами, ингибируют синтез клеточной стенки микроорганизмов. Фармакодинамические преимущества цефалоспоринов объясняются -особенностями их строения, обусловливающими лучшую проницаемость через наружные слои клеточной стенки микроорганизмов, -возможностью влияния на иные, чем у пенициллинов, пенициллинсвязывающие белки, -большой устойчивостью к плазмидным и хромосомальным бета-лактамазам различных патогенных микроорганизмов. Часто называемый в различных пособиях препарат первого поколения ЦЕФАЛОРИДИН (цепорин) в настоящее время не применяется в связи с тем, что имеет выраженную нефротоксичность.
|
