ФТОРХИНОЛОНЫ

Препараты группы фторхинолонов получены из хинолонов, первым представителем которых была налидиксовая кислота (невиграмон), применяющаяся с 1962 года.

 

В 70-х годах в клиническую практику вошли оксолиновая и пипемидовая (пипемидиевая) кислоты.

Все хинолоны не содержат в своей химической структуре фтора и имеют достаточно ограниченный спектр действия и клиническое применение.

Они используются для лечения инфекций мочевыводящих путей и некоторых кишечных инфекций (бактериальный энтероколит, дизентерия).

Для лечения инфекционно-воспалительных процессов другой локализации и генерализованных форм инфекционных процессов эти препараты не применяются.

Сравнительно ограниченные показания к применению нефторированных хинолонов обусловлены как узким спектром их антибактериальной активности, так и быстрым развитием резистентности бактерий, носящей перекрестный характер в пределах всей группы.

Включение атома (атомов) фтора в структуру хинолонов привело к созданию принципиально новой по своим свойствам группы фторхинолонов, введенной в клиническую практику в конце 70-х – начале 80-х годов.

В отличие от других рассматриваемых групп антибиотиков, фторхинолоны, как и их предшественники – хинолоны, не являются “антибиотиками” в строгом теоретическом понимании этого термина. К антибиотикам относят только те соединения, которые получены биосинтетическим путем (обычно из культур различных грибков) или синтезированы на основе биосинтетических продуктов.

Фторхинолоны получают путем химического синтеза (аналогично сульфаниламидам и нитрофуранам) без участия биологических продуцентов. Однако, несмотря на эти теоретические различия, прекрасные клинико-фармакологические и терапевтические свойства фторхинолонов позволяют рассматривать их в одном ряду с наиболее значимыми группами “классических” антибиотиков.

Фторхинолоны отличаются широким антибактериальным спектром, оригинальным механизмом действия, бактерицидной активностью и хорошей фармакокинетикой.

Эти позитивные свойства определяют высокую эффективность препаратов группы при лечении тяжелых форм инфекций различной локализации и делают их одними из наиболее современных и активных групп антибактериальных препаратов.

Препараты группы делятся по поколениям.

К первому поколению относятся нефторированные хинолоны, а собственно фторхинолоны составляют второе и третье поколения группы.

Фторхинолоны подразделяются и по химическому строению на основе количества атомов фтора, включенных в их молекулу.

По спектру антибактериального действия фторхинолоны в достаточной степени напоминают аминогликозидные антибиотики.

Препараты группы высокоактивны в отношении большинства грамотрицательных аэробных бактерий, в первую очередь, энтеробактерий (кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, энтеробактера, клебсиеллы, протея, серратий), а также гемофильной и синегнойной палочек.

К ним чувствительны стафилококки, листерии, бруцеллы.

Умеренно чувствительны к препаратам группы стрептококки (включая пневмококки), микобактерии туберкулеза и внутриклеточные возбудители - хламидии.

Малочувствительны к большинству фторхинолонов анаэробы (особенно бактероиды), энтерококки, уреаплазмы.

Следует отметить, что препараты группы, созданные в последние 10-15 лет

(III поколение фторхинолонов), отличаются от предыдущих поколений более выраженной противококковой (в частности противопневмококковой активностью), а также активностью в отношениии анаэробов.

Из препаратов III поколения в России разрешены сегодня для клинического применения спарфлоксацин, моксифлоксацин, левофлоксацин.

 

Различия в спектре действия препаратов позволили в последние годы предложить еще одну, “микробиологическую” классификацию фторхинолонов.

Согласно классификации препараты подразделяются на 3 категории:

1. Классические, без антипневмококковой активности - ЦИПРОФЛОКСАЦИН, ОФЛОКСАЦИН, ЭНОКСАЦИН, НОРФЛОКСАЦИН*, ПЕФЛОКСАЦИН*

*Действуют преимущественно в моче-выводящих путях.

2. Активные в отношении грамположительных кокков и атипичных микроорганизмов -

ЛЕВОФЛОКСАЦИН, СПАРФЛОКСАЦИН.

3. Активные в отношении грамположительных кокков, атипичных микроорганизмов и анаэробов - МОКСИФЛОКСАЦИН.