Пенициллины. Внесенные изменения на 20__/20__ учебный год Утверждаю Декан факультета (директор института) (подпись

дисциплины на 20__/20__ уч. г.

 

Внесенные изменения на 20__/20__ учебный год   Утверждаю Декан факультета (директор института)   (подпись, расшифровка подписи) “____”______________20… г.

 

В рабочую программу «_____________________________________»

наименование дисциплины

для направления (специальности):

__________________________________________________________________

код и наименование

профиль (специализация, магистерская программа):

__________________________________________________________________

наименование

вносятся следующие изменения:

1) …………………………………..;

2) …………………………………...

или делается отметка о нецелесообразности внесения каких-либо изменений на данный учебный год

 

Рабочая программа пересмотрена на заседании кафедры __________________________________________________________________

^{(дата, номер протокола заседания кафедры, подпись зав. кафедрой).}

ОДОБРЕНА на заседании методической комиссии, протокол № ___ от "___" __________ 20__ г."

 

Председатель методической комиссии по направлению подготовки

__________________________________________________________________

^{шифр наименование личная подпись расшифровка подписи дата}

 

СОГЛАСОВАНО:

Заведующий кафедрой^*__________________________________________________________

^{наименование кафедры личная подпись расшифровка подписи дата}

Заведующий кафедрой^*__________________________________________________________

^{наименование кафедры личная подпись расшифровка подписи дата}

Заведующий отделом комплектования научной библиотеки^**

________________________________________________________________________

^{личная подпись расшифровка подписи дата}

Дополнения и изменения внесены в базу данных рабочих программ дисциплин

Начальник УСИТО ____________________________________________________

^{личная подпись расшифровка подписи дата}

^{__________________________________________}

^* - при внесении изменений в разделы 1-4 рабочей программы

^** - при внесении изменений в п.7.1-7.4 рабочей программы

[1] Согласование осуществляется со всеми кафедрами, за которыми приказом закреплены дисциплины, изучение которых опирается на данную дисциплину

Пенициллины.

Структурной основой природных и полусинтетических пенициллинов является 6-аминопенициллановая кислота, которая включает конденсированные тиазолидиновый (A) и лактамный (B) циклы:

Лактамный цикл впервые обнаружен в природных пенициллинах и отличается большой лабильностью к воздействию различных факторов.

Пенициллин получают путем микробиологического синтеза. Отобранные для этой цели в результате селекции промышленные штаммы плесени выделяют более 3 мг/мл бензилпенициллина за 90–120 ч ферментации, что в сотни раз больше, чем удавалось получать пенициллина из природных штаммов. В состав питательной среды обязательно входит предшественник, химическая структура которого сходна с соответствующим данному антибиотику радикалу в положении 6. В частности, при производстве бензилпенициллина предшественником служит фенилуксусная кислота или ее производные; для биосинтеза феноксиметилпенициллина — феноксиуксусная кислота и т.д.

Схема биосинтеза бензилпенициллина:

Выделение пенициллина осуществляют фильтрованием или центрифугированием. Очистку проводят способом замены растворителя.

Отделяют пенициллины друг от друга различными способами:

· адсорбционной хроматографией (на активированном угле или оксиде алюминия);

· распределительной хроматографией (на силикагеле)

· противоточным распределением.

Кристаллические соли высокой степени чистоты получают перекристаллизацией из органических растворителей.

Особенно широко для очистки пенициллинов применяют ионообменную сорбцию.

Пенициллины за счет наличия карбоксильной группы являются кислотами, представляющими собой кристаллические вещества, очень гигроскопичные и легко инактивирующиеся. Инактивация происходит под действием кислот, щелочей и других факторов вследствие гидролиза очень лабильного в-лактамного цикла с потерей биологической активности в результате образования неактивной пенициллоиновой кислоты:

 

в-лактамный цикл бензилпенициллина легко разрушается под действием фермента пенициллиназы (в-лактамазы), продуцируемой многими микроорганизмами. Кроме того, многолетнее его применение привело к широкому распространению резистентных микробов. Эти обстоятельства послужили предпосылкой создания полусинтетических пенициллинов.