Липосомальные препараты на основе доксорубицина

Важной характеристикой этих препаратов является диаметр частиц и форма выпуска. Так, липосомы, как правило, имеют размер 100-150 нм, а форма выпуска - чаще всего раствор для инъекций. Необходимо отметить, что такой размер частиц делает препарат «доступным» для лизиса ретикулоэндотелиальной системой клетки, что существенно снижает эффективность лекарства, жидкая форма большинства препаратов усложняет хранение и транспортировку.

В отличие от некоторых зарубежных аналогов, в которых размер липосом составляет 100-120 нм, разработанная нами технология позволяет получать препарат в составе наночастиц размером до 30 нм. Это необходимо для обеспечения наибольшей биодоступности, минимизации риска поглощения клетками РЭС, захватывающими частицы более 100 нм и увеличения времени циркуляции в кровеносном русле.

Кроме того, зарубежные препараты, в основном, являются пегелированной липосомальной композицией с той или иной лекарственной субстанцией, например, «Келикс», - пегелированная липосомальная композиция доксорубицина гидрохлорида. ПЭГ-липосомы позволяют поддерживать более высокую концентрацию лекарственной субстанции в крови длительный период. Однако присутствие ПЭГ может инициировать возникновение некоторых дополнительных побочных эффектов, в первую очередь, эритродисестезию ладоней и подошв (от обычного покраснения до появления язв на коже), а также гиперчувствительность, включая анафилактические реакции. Кроме того, ПЭГ-липосомы нестабильны при длительном хранении (срок хранения не более 6 месяцев).

Разработанная нами технология позволяет получать лекарственные препараты в форме лиофилизированного порошка, что увеличивает срок хранения препарата до 5 лет, предохраняет фосфолипиды от агрегации. Хранение, транспортировка и использование лекарственных препаратов в виде лиофилизированного порошка не представляет сложности.

Рынки сбыта - (со ссылкой на источники информации)