Фармацевтикалық негіз сипаттамасы: сапаға қойылатын талаптар және медицинада пайдалану
ҚР БҒМ ҒК "Микробиология және вирусология институты" РМК құрастырылған жаңа түпнұсқалық «Розеофунгин» антибиотигі карбонил-коньюгирленген пентаенды антибиотиктер қатарына жатады. Антибиотик өндірушілері Streptomyces roseoflavusvar. roseofungini 1128 актиномицеттері мен олардың Streptomyces roseoflavusvar проактиномицетке ұқсас нұсқалары болып табылады. Розеофунгиннің химиялық құрамы анықталып, жаңашылдығы дәлелденген. Розеофунгин антибиотигінің жаңашылдығы Қазақстан Республикасының патенттерімен (ҚР № 3404, 1996 ж. патенті, Инновациялық патенттер: № 25633, 2012 ж., № 28306, 2014 ж., № 28308, 2014 ж.) қорғалған. Химиялық атауы: 13,15,19,21,23,25-гексагидрокси-2,36-диметил-27-оксо-2,4,6,8,10-пентаен-17,21-эпоксигепта-триаконтан-35-олид. Розеофунгиннің эмпирикалық формуласы - C38H68O10. Молекулярлық массасы 684,9.
Сурет 1 - Розеофунгиннің құрылымдық формуласы Розеофунгин in vitro антибиотигі беттік және терең микоздардың - трихофиттің, микроспоридің, кандидозаның, криптококкозаның, споротрихозаның, хромомикозаның, аспергиллезаның және т.б. қоздырғыштарының өсуін тоқтатады (1-кесте).
Кесте 1- Розеофунгиннің физика-химиялық қасиеттері
Розеофунгиннің саңырауқұлақтарға қатысты белсенділігі жағынан патогендік белгілі баламалы медициналық дәрілерден озықтығы, үлкен тұрақтылығы пен аз улағыштығы маңызды болып табылады. Антибиотик тропикалық микоздар қоздырғыштарына қарсы жоғары белсенділікке ие. "Розеофунгин» мембранатропты белсенділікке ие және саңырауқұлақтардың жасушалық жарғақшаларына әсер етеді, бұл олардың өсімін тоқтатады. Сонымен қатар, розеофунгин антибиотигінің тұмау вирусының, Сендай парамиксовирусы мен Ньюкасл ауруы вирусының әр түрлі штаммдарына қатысты жоғары вирусбаяулатқыш белсенділігі анықталған. Кесте 2- «Розеофунгин» антибиотигінің саңырауқұлаққа қарсы белсенділігінің шоғыры
Розеофунгин белсенділігі 500 БІРЛ/мг кем емес, гигроскопты, яғни күкірт қышқылының 16% ерітіндісінде сақтау кезінде дәрі массасы ылғалды жұту салдарынан 1 тәулікте 30% асатын, сары түсті аморфты ұнтақ болып табылады. Диметилсульфоксид ерітіндісінде жақсы ериді, 95% этанол ерітіндісінде ериді, хлороформда нашар ериді, петролейндік эфир мен суда ерімейді (3-кесте). петролейндік эфир мен суда мүлдем ерімейді (ҚР МФ I, т. 1, 1.4) (3-кесте). Кесте 3- «Розеофунгин» антибиотигінің әр түрлі еріткіштердегі ерігіштігі
|