DIAZEPAM (ДИАЗЕПАМ)

Фармакологическое действие. Транквилизатор из группы бензодиазепинов. Оказывает анксио-литическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Ме­ханизм действия связан с усилением тормозно­го влияния GABA(ГАМК) в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиа­тору в результате стимуляции бензодиазепино-вых рецепторов.

Показания. Абстинентный синдром при хрони­ческом алкоголизме; неврозы, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокой­ства, тревоги, страха; нарушения сна; спастиче­ские состояния, связанные с поражением го­ловного или спинного мозга, а также миозиты, бурситы. артриты, сопровождающиеся напря­жением скелетных мышц; эпилептический ста­тус; столбняк. Премедикация перед наркозом; в качестве компонента комбинированного нар­коза.

Режим дозирования. Предназначен для приема внутрь, в/м или в/в введения. Суточная доза варьирует от 500 мкг до 60 мг.

Побочное действие. Возможны сонливость, го­ловокружение, мышечная слабость. Редко — атаксия. Очень редко - парадоксальные реак­ции: возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, галлюцинации.

Противопоказания. Тяжелая миастения. Повы­шенная чувствительность к бензодиазепинам.

Особые указания. При отмене терапии дозу сле­дует уменьшать постепенно. При внезапной от­мене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.

5. Комбинация ванкомицина с гентамицином нефротоксична.

Билет 3

1. Большинство лекарственных веществ действует на специфичес­кие рецепторы. Эти рецепторы представлены чаще всего функцио­нально активными белковыми молекулами; взаимодействие с ними дает начало биохимическим реакциям, которые ведут к возникно­вению фармакологических эффектов.

Различают специфические рецепторы, связанные с клеточными мем­бранами (мембранные рецепторы), и внутриклеточные рецепторы.

Мембранные рецепторы делят на: 1) рецепторы, сопряженные с ионными каналами N-холино 2) рецепторы, сопряженные с ферментами - инсулин - тирозинкиназа 3) рецепторы, взаимодействующие с G-белками.

G-белки, т.е. ГТФ-связывающие белки, локализованы в клеточ­ной мембране и состоят из α-β-γ-,субъединиц. При взаимодей­ствии лекарственного вещества с рецептором α -субъединица G-белка соединяется с ГТФ (GTP) и воздействует на ферменты или ионные каналы. Один рецептор взаимодействует с несколькими G-белка­ми, а каждый комплекс а-субъединицы G-белка с ГТФ действует;на несколько молекул фермента или на несколько ионных каналов. Таким образом осуществляется механизм амплифайера (усилите­ля): при активации одного рецептора изменяется активность мно­гих молекул фермента или многих ионных каналов.

Вторичные посредники: ИТФ, Са, тирозинфосфат, цАМФ - активируют другие ферменты - амплифаеры

2. Классификация ПАС.