Флуоксетин

Антидепрессант - ингибитор обратного нейронального захвата серотонина

Форма

Капсулы и таблетки по 0,01 и 0,02 г (10 и 20 мг)

Фармакодинамика

Является одним из основных антидепрессантов, избирательно (и обратимо) тормозящих обратный нейрональный захват серотонина, приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усилению и пролонгированию его действия на постсинаптические рецепторные участки. Вместе с повышением серотонинергической передачи по механизму обратной отрицательной связи ингибирует кругооборот нейромедиатора. Мало влияет на захват норадреналина и дофамина.

 

Слабо действует на холииергические и Н1-гистаминовые рецепторы.

 

Фармококинетика

Препарат хорошо всасывается; максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 4—8 ч после приема внутрь; период полувыведения составляет около 3 дней; выводится в виде активного метаболита (десме-тилфлуоксетина) в течение 1 нед.

 

Применяют при разных видах депрессий (особенно при депрессиях, сопровождающихся страхом), в том числе в случаях, устойчивых к действию других антидепрессантов.

 

Дозировка

Принимают внутрь. Обычная доза для взрослых — 0,02 г (20 мг) в день (утром или в 2 приема — утром и вечером).

Побочные эффекты

Препарат может, однако, вызывать сонливость, головную боль, тошноту рвоту, потерю аппетита (обладает анорексигенным действием).

Взаимодействие

Нельзя применять флуоксетин, так же как и другие ингибиторы нейронального захвата серотонина (сертралин и другие «серотонинергические» средства), одновременно

с ингибиторами МАО (антидепрессантами, фуразолидоном, прокарбазином, селегилином), так как возможно развитие «серотонинергического синдрома», проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии.

 

5. Рациональна ли комбинация препаратов: мизопростол + диклофенак? - Да, рациональна, так как диклофенак является НПВС неизбирательно ингибирующий ЦОГ, поэтому является ульцерогенным, то есть ингибрует ЦОГ-1 и уменьшает выделение гастропротекторных простагландинов. Мизопростол является препаратом, содержащим данные простагландины, соотвественно побочные эффекты уменьшаются. Существует комбинированный препарат "Артротек" содержащий данные вещеста.

 

Билет 8

 

1.Первая количественная модель рецепторной теории была создана Кларком для описания зависимости амплитуды сокращения мышцы от концентрации добавленного в систему медиатора возбуждения – ацетилхолина]. В ее основе лежит обратимая химическая реакция между медиатором возбуждения или в общем случае агонистом (A) и рецептором (R) мышечной мембраны, сопровождающаяся образованием комплекса агонист-рецептор (AR):

KA

A + R ↔; AR, где KA – константа равновесия реакции комплексообразования.

Полученная зависимость отражает общие закономерности экспериментальных кривых “доза-эффект” для полных агонистов: постепенное нарастание эффекта от нуля до его предельного (максимального) значения с увеличением концентрации агониста.

 

Аффинитет (сродство) — это способность вещества свя­зываться с рецептором. Степень сродства лекарственных ве­ществ к рецепторам характеризуется величиной равновесной константы диссоциации. Равновесная константа диссоци­ации равна соотношению значений обратимого и необра­тимого связывания лекарственных веществ с рецептора­ми, соответствует концентрации лекарственного веще­ства, в которой лекарство оказывает эффект равный 50% мак­симального.

2. Адреноблокирующие средства (адренергические антагонисты)

1.2. Основные группы:

1.2.1. α-Адреноблокаторы (блокирующие преимущественно α-адренорецепторы):

а) селективные альфа₁-адреноблокаторы - доксазозин*, празозин, тамсулозин (α_1А – антагонист);

б) селективные α₂-адреноблокаторы - иохимбин*;

в) неселективные α₁- и α₂-адреноблокаторы - фентоламин*, вазобрал, ницерголин.

1.2.2. β- Адреноблокаторы (блокирующие преимущественно β-адренорецепторы):

А. Неселективные β₁ и β₂ - адреноблокаторы

а) без внутренней симпатомиметической активности (ВСА): пропранолол*, соталол*, тимолол;

б) с ВСА - пиндолол,* бопиндолол, окспренолол.

Б. Селективные β₁ - адреноблокаторы (кардиоселективные)

а) без ВСА – метопролол*, атенолол*, бисопролол*

б) с ВСА - ацебуталол*, талинолол;

1.2.3. α, β-Адреноблокаторы (смешанные адреноблокаторы) - лабеталол, проксодолол, карведилол*.

 

3.

Антикоагулянты прямого - гепарин, низкомолекулярные гепарины (фраксипарин) натрия цитрат, гирудин, и непрямого действия - неодикумарин, варфарин, аценокумарол (синкумар), фенилин.

2. Ингибиторы агрегатной функции тромбоцитов:

а) угнетающие активность циклооксигеназы - кислота ацетилсалициловая;

б) угнетающие фосфодиэстеразу - дипиридамол;

в) разного типа действия - сульфинпиразон (антуран), тиклопидин, пентоксифиллин.

3. Тромболитические средства - фибринолизин, стрептокиназа, стрептодеказа, урокиназа, (рекомбинантная форма – проурокиназа), тканевой активатор плазминогена (ТАП) и его рекомбинантные формы: альтеплаза, дутеплаза, ретеплаза.