CLOMIPRAMINE HCL • 181

парата может повлиять на некоторые тесты, опре­деляющие функциональное состояние щитовид­ной железы.

Дозы-Лошадям а) 1болюс (10 г) на лошадь массой 1000 фунтов per os ежедневно до тех пор, пока кал не станет оформленным. После этого дозу уменьшают и дают ежедневно или дозу уменьшают и дают через день или еще реже (по рекомендациям Rheaform® Boluses - Solvay). Параметр ы для мониторинга -

1) клиническая картина эффективности;

2) при длительном курсе лечения рекомедуется
неврологическая оценка.

Форма выпуска/ Препараты/

Сертификат FDA / Время ожидания -

Ветеринарные препараты:

Внимание: маркетинговый статус на сегодняш­ний день неизвестен.

Клиохинол в болюсах для перорального приме­нения по 10 г; Rheaform® Boluses (Fort Dodge); (Rx). Утвержден для применения лошадям.

Медицинские препараты:

Утвержденных системных препаратов в США нет. Выпускаются препараты для местного при­менения. (В нашей стране в настоящее время вы­пускается препарат хлорхинальдон, по химичес­кой структуре и механизму действия близкий к выпускавшемуся ранее энтеросептолу. — Прим. науч. ред.)

CLOMIPRAMINE HCL -КЛОМИПРАМИНА ГИДРОХЛОРИД

Физико-химические свойства - трициклический антидепрессант, является производным дибензоа-зепина. Белый или почти белый кристаллический порошок, легко растворим в воде.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -выпускаемые промышленностью капсулы следует хранить при температуре не выше 30 °С в герме­тичной упаковке в защищенном от влаги месте. На выпускаемых промышленностью капсулах обо­значен срок хранения препарата, который состав­ляет 3 года от даты изготовления.

Фармакологическое действие - точный меха­низм действия трициклических антидепрессантов недостаточно ясен, но полагают, что основной эф­фект связан с блокированием обратного захвата

норадреналина и серотонина на нейрональных мембранах. Кломипрамин, очевидно, является из­бирательным ингибитором обратного захватыва­ния серотонина (5-НТ).

Применение/ Показания - в ветеринарной ме­дицине кломипрамин главным образом назначает­ся собакам для лечения навязчивого компульсив-ного расстройства (стереотипного ритуального по­ведения), а также рекомендуется при доминант­ной агрессии и беспокойстве при перегруппиров­ках или стрессе.

Кломипрамин также можно применять и кош­кам, хотя эти животные более чувствительны к трициклическим антидепрессантам, а выпускае­мые формы затрудняют осуществить правильный расчет дозы препарата.

Фармакокинетика - данные по собакам и кош­кам не приводятся; у человека препарат абсорби­руется из ЖКТ, значительные потери при первом прохождении через кишечник и печень снижают его системную биодоступность приблизительно на 50%. Наличие пищи в кишечнике, вероятно, не оказывает существенного влияния на всасывание кломипрамина.

Кломипрамин очень липофилен, в значитель­ной степени распределяется по всему организму со средним объемом распределения 17 л/кг. Пре­парат проникает через плаценту и выделяется с материнским молоком. У грудных младенцев, ко­торых кормили матери, получавшие кломипра­мин, препарат был выявлен в плазме крови. И кло­мипрамин, и его активные метаболиты (десметил-кломипрамин) проходят гематоэнцефалический барьер и в значительной концентрации обнаружи­ваются в головном мозге. Следует обратить внима­ние на то, что терапевтический эффект может про­явиться через несколько недель, а побочные эф­фекты намного раньше в начале лечения.

Кломипрамин метаболизируется главным об­разом в печени до нескольких метаболитов, в том числе до активного десметилкломипрамина. Око­ло 2/3 от этих метаболитов выводится с мочой, ос­тальные с калом. После однократной дозы период полувыведения кломипрамина из плазмы крови в среднем составляет 32 ч, десметилкломипрами­на - в среднем 69 ч, хотя у разных пациентов суще­ствуют вариации.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - эти препараты противопоказаны при повышенной чувствитель­ности к трициклическим антидепрессантам. Про­тивопоказано одновременное назначение с инги­биторами моноаминоксидазы.