ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Физико-химические свойства - имеет структур­ное сходство с тиазидными диуретиками; белый или кремовато-белый кристаллический порошок без запаха с температурой плавления около 330°С. Трудно растворим или практически нерастворим в воде и мало растворим в спирте.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -капсулы и суспензии для перорального примене­ния следует хранить при 2-30°С в защищенном от света месте. Не следует допускать замораживания растворов или суспензий. Нельзя использовать потемневшие растворы/ суспензии, так как они могли потерять активность.

Фармакологическое действие - диазоксид не проявляет никакой диуретической активности, не­смотря на то, что структурно сходен с тиазидными диуретиками. Препарат уменьшает периферичес­кое сопротивление сосудов и кровяное давление путем непосредственного воздействия на гладкую мускулатуру, вызывая сосудорасширяющий эф­фект. Для того, чтобы добиться максимального ус­пеха при лечении злокачественной гипертензии, обычно необходимо внутривенное введение диа-зоксида.

Диазоксид также проявляет гипергликемичес-кую активность посредством ингибирования сек­реции инсулина поджелудочной железой. Это эф­фект может являться результатом способности препарата к уменьшению внутриклеточного выхо­да ионов кальция, что предотвращает высвобожде­ние инсулина из инсулиновых гранул. Диазоксид не влияет на синтез инсулина и не обладает проти­воопухолевой активностью. Препарат также уси­ливает гипергликемию путем стимуляции B-адре-нергической системы, что приводит к стимуляции высвобождения норадреналина и подавлению за­хвата клетками глюкозы.

Применение/ Показания - пероральные фор­мы диазоксида применяются для лечения гипо­гликемии у собак, возникшей на фоне гиперсекре­ции инсулина (например, при инсулиноме). Воз­можно, что у кошек инсулиномы возникают ред­ко; опыт применения этого препарата кошкам ог­раничен.

Фармакокинетика - известно, что у собак пе­риод полувыведения из сыворотки крови состав­ляет около 5 ч; других фармакокинетических пара­метров для этого вида не приводится. У человека максимальная концентрация диазоксида в сыво-