MEPHENYT0IN 485

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты:в США нет. Медицинские препараты:

Меперидина гидрохлорид для инъекций: 50 мг/мл во флаконах многоразового использова­ния по 30 мл, 100 мг/мл по 20 мл, 10 мг/мл в одно­разовых флаконах по 5 и 10 мл, и во флаконах по 30 мл только для в/в введения, 25 мг, 50 мг, 75 мг и 100 мг препарата в ампулах и флаконах по 1 мл.

Меперидина гидрохлорид для перорального применения: в таблетках по 50 и 100 мг, сироп для перорального применения 10 мг/мл во флаконе 500 мл.

Наиболее часто встречающееся торговое назва­ние DemerolHCl® (Winthrop-Breon).

Внимание:все препараты являются контроли­руемыми веществами, относятся к списку А и тре­буют выписывания рецепта. Также требуется очень точное соблюдение отчетности по использо­ванию препарата и количества его в наличии.

MEPHENYTOIN -МЕФЕНИТОИН

Физико-химические свойства - противосудорож-ный гидантоиновый препарат; белый кристалли­ческий порошок, очень мало растворим в воде. Ме-фенитоин также известен под названием метоина, метилфенилгидантоина или фенантоина.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -таблетки следует хранить в герметичной упаковке при комнатной температуре.

Фармакологическое действие - полагают, что противосудорожное действие мефенитоина и нир-ванола имеет ту же природу, что и у других гидан-тоинов. Путем стимуляции выведения натрия из нейронов, препарат подавляет распространение судорожных импульсов в двигательных отделах коры головного мозга. Считается, что чрезмерная стимуляция или изменения, происходящие в ок­ружающей среде, могут влиять на градиент на­трия, что снижает порог распространения судорог. Гидантоины имеют тенденцию стабилизировать этот порог и ограничивать передачу судорожного импульса из эпилептогенных очагов.

По имеющимся данным, мефенитоин обладает некоторой антиаритмической активностью, сход­ной с таковой у фенитоина (дифенина).

Фармакокинетика - мефенитоин абсорбирует­ся из ЖКТ. У человека препарат начинает дейст­вовать примерно через 30 мин, эффект длится

24-28 ч. Характеристики распределения у живот­ных не представлены. Препарат метаболизируется в печени до активного метаболита (нирванола), который имеет достаточно длительный период по­лувыведения, что пролонгирует действие препара­та у человека и умеренно удлиняет эффект у собак. Препарат также метаболизируется до токсическо­го соединения 5,5-этилфенилгидантоина, что объ­ясняет усиление гемопоэтической токсичности.

Применение/ Показания - мефенитоин отно­сится ко второй или третьей линии противосудо-рожных препаратов для собак, не поддающихся лечению фенбарбиталом и бромидами. Эффект препарата является следствием длительного пери­ода полувыведения его активного метаболита нир­ванола.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - мефенитоин про­тивопоказан животным, имеющим повышенную чувствительнсть к нему или другим гидантоинам. При назначении животным с дискразией крови или заболеванием печени в анамнезе следует соот­нести риск и успешность лечения. Безопасность применения препарата во время беременности или лактации не установлена.

Побочные эффекты/ Предупреждения - у со­бак отмечаются дозозависимые побочные эффек­ты (в зависимости от концентрации препарата в крови), к которым относятся седативный эффект и атаксия. Данные по исследованиям действия пре­парата на собаках ограничены, возможно, имеются какие-либо другие побочные эффекты, кроме вы­ше перечисленных. У людей описаны случаи воз­никновения дерматитов, лимфаденопатии, дис-кразии крови, лихорадки, препарат гепатотокси-чен. Известно, что у людей мефенитоин становит­ся причиной дискразии крови или оказывает седа­тивный эффект чаще, чем фенитоин (дифенин).

Передозировка/ Острая токсичность - к симптомам передозировки относятся седация, анорексия и атаксия в начальный период проявле­ния; кому, гипотензию и угнетение дыхания при более высоких концентрациях. Выраженная ин­токсикация требует поддерживающего лечения.

Лекарственные взаимодействия - Внимание:следующие взаимодействия взяты из источников гуманной медицины для фенитоина (дифенина). Вследствие значительных различий в фармакоки-нетике фенитоина и мефенитоина у собак, приме­нимость данной информации к последнему нахо­дится под вопросом. Ниже перечисленные лекар­ственные взаимодействия включены сюда с целью предупреждения. Данный список включает только