Абсорбция или всасывание лекарств.

Это процесс проникновения лекарства с места нанесения или введения в кровь и из крови в ткани путем проникновения через различные клеточной мембраны. Есть пути введения лекарств, для которых этот процесс фармакокинетики почти не имеет практического значения - например, в/в, когда лекарство вводится непосредственно в системный кровоток. Но, с другой стороны, для того, чтобы попасть из крови в ткани, лекарству все равно нужно будет абсорбироваться, проникая через клеточную мембрану. И наоборот, имеются пути введения лекарств, для которых способность к абсорбции крайне необходима. Например, при пероральном пути введения, лекарство всасывается как при поступлении в кровь так и при поступлении из крови в ткани организма преодолевая различные клеточные мембраны.

Существуют пассивные и активные механизмы всасывания лекарств. Пассивные механизмы осуществляются без затраты энергии и по градиенту концентрации, поэтому являются наиболее физиологичными для организма больного и являются основными. Активные механизмы осуществляются с затратой энергии и могут происходить против градиента концентрации, как правило с участием белка переносчика. Лишь немногие лекарства в организме человека всасываются активно.

Среди пассивных механизмов абсорбции лекарств выделяют пассивную диффузию и фильтрацию. Активный механизм всасывания лекарств представлен активным транспортом.

Пассивная диффузия является основным механизмом всасывания лекарств в организме больного человека. Осуществляется она путем растворения молекулы лекарства в билипидном слое биомембран, а движение лекарства обеспечивает градиент концентрации - из области повышенной концентрации лекарство движется в область пониженной концентрации. Таким образом лучше всасываются молекулы липофильных соединений, которые могут растворяться в фосфолипидах биомембраны. Липофильность напрямую зависит от степени ионизации молекулы лекарственного вещества, чем она ниже, тем молекула липофильнее и наоборот. Это имеет принципиальное значение при абсорбции лекарств при пероральном введении в ЖКТ, главном пути введения лекарств в организм больного человека. В желудке, где рН кислое, менее ионизированными, следовательно более липофильными, являются молекулы лекарств, имеющие слабокислое рН, например ацетилсалициловая кислота, фенобарбитал и т.п. средства. В кишечнике, где рН слабощелочное, менее ионизированными, и следовательно более липофильными, будут молекулы слабощелочных лекарств, например производные алкалоидов. Для практического применения вышеописанного вводится понятие рК лекарства - это то значение рН, при котором ионизировано 50% молекулы лекарственного вещества. Если рК лекарства слабокислое, то оно будет лучше всасываться в желудке, а если рК лекарства слабощелочное - лучше процесс абсорбции пройдет в кишечнике. Если при планировании фармакотерапии выяснится, что всасывание назначаемого лекарства из ЖКТ невозможно, значит надо планировать введение лекарств минуя ЖКТ, т.е. осуществлять парентеральное введение.

Фильтрация осуществляется путем перемещения молекул лекарства через поры и трещины биомембраны. Для этого молекулы лекарства должны быть очень маленькой массы, не более 400 дальтон. Такой молекулярной массой обладают лишь некоторые лекарственные вещества: вода, ионы натрия, лития и т.п.

Активный транспорт осуществляется с затратой метаболической энергии, как правило с участием белка-переносчика, может осуществляться и против градиента концентрации. Очень немногие лекарственные вещества могут преодолевать биологические мембраны подобным образом. Как правило, таким образом абсорбируются лекарства, способные использовать естественные транспортные системы биомембран: например, препараты гормонов, витаминов, углеводов и т.п.

После того, как лекарственное вещество поступило в системный кровоток, начинается следующий процесс фармакокинетики