Студопедия — Механизм действия активаторов
Студопедия Главная Случайная страница Обратная связь

Разделы: Автомобили Астрономия Биология География Дом и сад Другие языки Другое Информатика История Культура Литература Логика Математика Медицина Металлургия Механика Образование Охрана труда Педагогика Политика Право Психология Религия Риторика Социология Спорт Строительство Технология Туризм Физика Философия Финансы Химия Черчение Экология Экономика Электроника

Механизм действия активаторов






1. Достраивание активного центра фермента, в результате чего облегчается взаимодействие фермента с субстратом. Таким механизмом обладают в основном ионы металлов.

2. Аллостерический активатор взаимодействует с аллостерическим участком (субъединицей) фермента, через его изменения опосредованно изменяет структуру активного центра и увеличивает активность фермента. Аллостерическим эффектом обладают метаболиты ферментативных реакций, АТФ.

3. Аллостерический механизм может сочетаться с изменением олигомерности фермента. Под действием активатора происходит объединение нескольких субъединиц в олигомерную форму, что резко увеличивает активность фермента. Например, изоцитрат является активатором фермента ацетил-КоА карбоксилазы.

4. Фосфолирирование - дефосфолирирование ферментов относится к обратимой модификации ферментов. Присоединение Н3РО4 чаще всего резко увеличивает активность фермента. Например, два неактивных димера фермента фосфорилазы соединяются с четырьмя молекулами АТФ и образуют активную тетрамерную фосфорилированную форму фермента. Фосфолирирование ферментов может сочетаться с изменением их олигомерности. В некоторых случаях фосфорилирование фермента, наоборот, снижает его активность (например, фосфорилирование фермента гликогенсинтетазы)

5. Частичный протеолиз (необратимая модификация). При этом механизме от неактивной формы фермента (профермента) отщепляется фрагмент молекулы, блокирующий активный центр фермента. Например, неактивный пепсиноген под действием HCL переходит в активный пепсин.

Ингибиторы – вещества, понижающие активность фермента.

По специфичности выделяют специфичные и неспецифичные ингибиторы

По обратимости эффекта различают обратимые и необратимые ингибиторы.

По месту действия встречаются ингибиторы, действующие на активный центр и вне активного центра.

По механизму действия различают на конкурентные и неконкурентные ингибиторы.

Конкурентное ингибирование.

Ингибиторы этого типа имеют структуру, близкую к структуре субстрата. В силу этого ингибиторы и субстрат конкурируют за связывание активного центра фермента. Конкурентное ингибирование - это обратимое ингибирование Эффект конкурентного ингибитора может быть уменьшен путём повышения концентрации субстрата реакции

Примером конкурентного ингибирования может служить угнетение активности сукцинатдегидрогеназы, катализирующей окисление дикарбоновой янтарной кислоты, дикарбоновой малоновой кислотой, сходной по структуре с янтарной кислотой.

Принцип конкурентного ингибирования широко используется при создании лекарственных средств. Например, сульфаниламидные препараты имеют структуру, близкую к структуре парааминобензойной кислоты, необходимой для роста микроорганизмов. Сульфаниламиды блокируют ферменты микроорганизмов, необходимые для усвоения парааминобензойной кислоты. Некоторые противоопухолевые препараты являются аналогами азотистых оснований и, тем самым, ингибируют синтез нуклеиновых кислот (фторурацил).

Графически конкурентное ингибирование имеет вид:

Неконкурентное ингибирование.

Неконкурентные ингибиторы структурно не имеют схожести с субстратами реакций и поэтому не могут вытесняться при высокой концентрации субстрата. Существует несколько вариантов действия неконкурентных ингибиторов:

  1. Блокирование функциональной группы активного центра фермента и, вследствие этого, уменьшение активности. Например, активность SН - групп могут связывать тиоловые яды обратимо (соли металлов, ртути, свинца) и необратимо (монойодацетат). Эффект ингибирования тиоловых ингибиторов может быть уменьшен введением добавочных веществ, богатых SH группами (например, унитиол). Встречаются и используются сериновые ингибиторы, блокирующие ОН - группы активного центра ферментов. Таким эффектом обладают органические фосфофторсодержащие вещества. Эти вещества могут, в частности, ингибировать ОН - группы в ферменте ацетилхолинэстеразе, разрушающей нейромедиатор ацетилхолин.
  2. Блокирование ионов металлов, входящих в состав активного центра ферментов. Например, цианиды блокируют атомы железа, ЭДТА (этилендиаминтетраацетат) блокирует ионы Са, Mg.
  3. Аллостерический ингибитор взаимодействует с аллостерическим участком, опосредованно через него по принципу кооперативности, меняя структуру и активность каталитического участка. Графически неконкурентное ингибирование имеет вид:

Максимальная скорость реакции при неконкурентном ингибировании не может быть достигнута путём повышения концентрации субстрата.

 







Дата добавления: 2014-10-22; просмотров: 1900. Нарушение авторских прав; Мы поможем в написании вашей работы!



Практические расчеты на срез и смятие При изучении темы обратите внимание на основные расчетные предпосылки и условности расчета...

Функция спроса населения на данный товар Функция спроса населения на данный товар: Qd=7-Р. Функция предложения: Qs= -5+2Р,где...

Аальтернативная стоимость. Кривая производственных возможностей В экономике Буридании есть 100 ед. труда с производительностью 4 м ткани или 2 кг мяса...

Вычисление основной дактилоскопической формулы Вычислением основной дактоформулы обычно занимается следователь. Для этого все десять пальцев разбиваются на пять пар...

Закон Гука при растяжении и сжатии   Напряжения и деформации при растяжении и сжатии связаны между собой зависимостью, которая называется законом Гука, по имени установившего этот закон английского физика Роберта Гука в 1678 году...

Характерные черты официально-делового стиля Наиболее характерными чертами официально-делового стиля являются: • лаконичность...

Этапы и алгоритм решения педагогической задачи Технология решения педагогической задачи, так же как и любая другая педагогическая технология должна соответствовать критериям концептуальности, системности, эффективности и воспроизводимости...

Особенности массовой коммуникации Развитие средств связи и информации привело к возникновению явления массовой коммуникации...

Тема: Изучение приспособленности организмов к среде обитания Цель:выяснить механизм образования приспособлений к среде обитания и их относительный характер, сделать вывод о том, что приспособленность – результат действия естественного отбора...

Тема: Изучение фенотипов местных сортов растений Цель: расширить знания о задачах современной селекции. Оборудование:пакетики семян различных сортов томатов...

Studopedia.info - Студопедия - 2014-2024 год . (0.013 сек.) русская версия | украинская версия