Слабительные средства
Лечение хронического запора преследует цель добиться устранения всех связанных с ним симптомов и восстановить физиологическую дефекацию. Этот процесс требует длительного времени. Консервативная терапия начинается с универсальных рекомендаций по режиму и диете ребенка. Например, питье холодной воды натощак, употребление в пищу сырых овощей и фруктов, свежевыжатых соков, отрубей, гречневой и овсяной каш, ржаного хлеба, растительных масел. И только при неэффективности немедикаментозных методов коррекции назначаются слабительные ЛС. Абсолютными показаниями для назначения слабительных ЛС являются: - вынужденное длительное пребывание ребенка на постельном режиме; - психогенные причины запора; - медикаментозный запор при невозможности отмены основного препарата. Абсолютными противопоказаниями для назначения слабительных ЛС являются: - абдоминальный болевой синдром неясной этиологии; - угроза желудочно-кишечного кровотечения; - перитонит; - паралитическая кишечная непроходимость; - острый токсический и нетоксический мегаколон. Используемые в педиатрической практике слабительные ЛС можно разделить на следующие группы: I. Препараты, вызывающие химическое раздражение хеморецепторов слизистой оболочки толстой кишки: 1. Антрагликозиды (лист сенны, кора крушины, корень ревеня, плоды жостера). 2. Дериваты дифенилметана (изафенин, бисакодил). 3. Касторовое масло. 4. Пикосульфат натрия. II. Осмотические слабительные: 1. Солевые (натрия и магния сульфат, цитрат, гидроокись магния, карловарская соль). 2. Макрогели (макрогол, детские формы: транзипег, форлакс). 3. Препараты на основе неадсорбируемого полисахарида – лактулозы. 4. Сахара и их производные (сорбитол, лактиол). III. Cредства, увеличивающие объем содержимого кишечника (наполнители): отруби, агар-агар, метилцеллюлоза, морская капуста, льняное семя, шелуха семян подорожника, норгалакс, нормакол. IV. Средства, смазывающие слизистую оболочку кишечника (детергенты): вазелиновое, миндальное, фенхелевое масла. V. Комбинированные ЛС: гутталакс, регулакс, кафиол, слабительные чаи. VI. Другие ЛС: 1. Пробиотики, пребиотики. 2. Прокинетики, спазмолитики, М-холиноблокаторы. I. Препараты, вызывающие химическое раздражение хеморецепторов слизистой оболочки толстой кишки Препараты данной группы тормозят всасывание воды из кишечника и стимулируют перистальтику вследствие раздражения хеморецепторов слизистой оболочки толстой кишки. После приема внутрь эффект наступает через 6-12 часов. Стул нормализуется после нескольких дней регулярного приема. Препараты I группы рекомендуются к назначению с 10 лет ( за исключением бисакодила). Это связано с тем, что по мере увеличения времени использования этих ЛС эффективность терапии снижается (формирование так называемого «ленивого кишечника»), а риск нарушения функций печени нарастает. Поэтому препараты I группы должны применяться не более 2-х недель. Побочные действия. Коликообразные боли в животе, метеоризм; при длительном применении – потеря с фекалиями электролитов (в основном калия), альбуминурия, гематурия, отложение меланина в слизистой оболочке кишечника, тошнота, рвота, диарея, обесцвечивание мочи, кожная сыпь, судороги, сосудистый коллапс. Корень ревеня (Radix Rhei)выпускается в виде порошка или таблеток по 0, 3 и 0, 5. Назначается в дозе 0, 15-0, 3 на ночь. Кора крушины (Сortex Frangulae)применяется в виде отвара, сухого или жидкого экстракта. Отвар (1 ст. л. на 250 мл воды, кипятить 5 минут, настаивать 1 час) принимается по 1/4 стакана утром и вечером. Сухой экстракт – по 1 таблетке (0, 2) на ночь; жидкий экстракт – по 20-30 капель на ночь. Лист сенны (Folium Sennae ) применяется в виде отвара (1 ст. л. на 250 мл воды, кипятить 5 минут, настаивать 1 час) принимается по 1 ч. л. на ночь. Сенаде (глаксена). Таблетки, содрежащие 0, 6 г листьев сенны. Бисакодил. Расщепляется в щелочном содержимом кишечника и раздражает рецепторы слизистой оболочки, повышает продукцию слизи в толстом кишечнике, ускоряет и усиливает его перистальтику. При приеме внутрь слабительное действие наступает обычно через 6-10 часов, при приеме перед сном – через 8-12 часов, при ректальном введении – через 15-60 минут. Практически не всасывается из пищеварительного тракта. Обладает также ветрогонным действием. Выпускается в виде драже по 0, 005, свечей по 0, 01. Назначается с 2-х лет: детям 2-7 лет по 1 драже однократно за 30 минут до завтрака или перед сном, в прямую кишку по 1/2 свече; старше 7 лет – по 2 драже или 1 свече. Касторовое масло (Oleum Ricini). Получают из семян клещевины (Ricinus communis). При приеме внутрь расщепляется липазой тонкой кишки с образованием рицинолевой кислоты, которая вызывает раздражение хеморецепторов на протяжении всего кишечника. Эффект наступает через 5-6 часов. В настоящее время в связи с широким ассортиментом на фармацевтическом рынке слабительных ЛС применяется редко, как правило, при эпизодических запорах по 5-10 мл. II. Осмотические слабительные 1. Солевые слабительные практически не всасываются после приёма внутрь и вследствие создания высокого осмотического давления удерживают воду в кишечнике, вызывают его растяжение, что в конечном итоге приводит к усилению перистальтики и учащению дефекации. Кроме того, они оказывают прямое раздражающее действие на рецепторы кишечника. Солевые слабительные, в отличие от антрагликозидов, действуют на всём протяжении кишечника. Из-за способности задерживать всасывание токсинов из кишечника именно солевые слабительные назначают при отравлениях. Эффект наступает быстро (через 2-4 часа после приема), но они не пригодны для длительного использования, т.к. могут вызвать выраженные нарушения водно-электролитного баланса. Кроме этого, солевые слабительные требуют дополнительного приема жидкости, что не всегда возможно при заболеваниях почек и сердца. Натрия сульфат (глауберова соль).Доза для взрослых 15-30 грамм на прием, для детей с 2-х лет из расчета 1грамм на год жизни. Порошок растворить в 1/4 стакана кипяченой воды, затем запить 1/2-1 стаканом жидкости. Карловарская соль (гейзерная, искусственная). Состоит из 22 частей сульфата натрия, 18 частей гидрокарбоната натрия, 9 частей хлорида натрия, 1 части сульфата калия. Применяется с 2-х лет из расчета 1 грамм на год жизни. Порошок растворить в 1/4 стакана кипяченой воды, затем запить 1/2-1 стаканом жидкости. Обладает также выраженным холекинетическим действием. 2. Макрогели – новое поколение осмотических слабительных. Макроголь. Активноевещество– полиэтиленгликоль (ПЭГ), полимер с молекулярной массой 4000. Представляет собой длинные линейные полимеры, которые посредством водородных связей удерживают молекулы воды, которая разжижает каловые массы и облегчает их эвакуацию, оказывая косвенное воздействие на перистильтику, при этом не вызывая раздражающего эффекта на слизистую оболочку кишечника. Благодаря высокой молекулярной массе не всасывается в кровь и не метаболизируется в организме. Действие препарата развивается через 24-48 часов после приема. В России зарегистрированы детские формы макроголя – транзипег (ПЭГ с молекулярной массой 3350, в 1 саше – 2, 95 грамма препарата) и форлакс детский (ПЭГ с молекулярной массой 4000, в 1 саше – 4 грамма препарата). Ф орлакс детский назначается детям от 1 до 6 лет по 1 саше в сутки, старше 6 лет – по 2 саше утром, предварительно растворить в 50 мл воды. В РБ зарегистрированы только взрослые дозировки ПЭГ. В форме препарата фортранс (в 1 саше – 64 грамма ПЭГ-4000) используется при подготовке к диагностическим исследованиям и хирургическим вмешательствам на толстом кишечнике. В форме препарата форлакс (в 1 саше – 10 грамм ПЭГ-4000) как симптоматическое средство терапии запоров у взрослых. Средняя терапевтическая доза для подростков и взрослых – 20 грамм в сутки, принимается из расчета 10 грамм препарата на 100 мл воды. Макрогели не рекомендуются для длительной терапии запоров! 3. Лактулоза (дюфалак, нормазе, лактусан, прелакс). Является изомером лактозы, не расщепляется в тонком кишечнике. Поступая в толстый кишечник в неизмененном виде, повышает в нем осмотическое давление и вызывает умеренный слабительный эффект. Осмотические свойства лактулозы менее выражены, чем у солевых слабительных, поэтому послабляющий эффект лактулозы мягче, хотя развивается столь же быстро. Утилизация лактулозы в толстом кишечнике осуществляется индигенной флорой, в частности, сахарорасщепляющими бактериями Lactobacillus spp. и Bifidobacteriacae spp. Продуктами метаболизма лактулозы являются короткоцепочечные жирные кислоты (КЦЖК): уксусная, масляная, пропионовая. КЦЖК в совокупности с молочной кислотой снижают рН в просвете толстой кишки, и тем самым создают благоприятные условия для роста резидентной флоры, которая, в свою очередь, оказывает антагонистическое действие на условно-патогенные и патогенные бактерии. Кроме того, лактулоза снижает концентрацию ионов аммония в крови на 25-50% и ослабляет симптомы печёночной энцефалопатии. Антиаммониемическое действие реализуется несколькими путями. Во-первых, антагонистическое сдерживание индигенной флорой роста протеолитических бактерий рода Enterobacteriacae и Enteroсоссus ведет к уменьшению образования аммиака и эндотоксинов. Во-вторых, в условиях снижения рН в толстом кишечнике аммиак NH3 превращается в ион аммония NH4+, который всасывается значительно хуже. Применение лактулозы безопасно для поддержания нормального стула на длительный период, ее можно использовать с первых дней жизни, у беременных и кормящих женщин. Поскольку нет жесткой зависимости дозы от возраста и массы тела, доза подбирается индивидуально. Рекомендуемая доза (слабительная) для детей 1-3 лет – 5 мл сиропа, 3-6 лет – 10 мл, 7-14 лет – 15 мл, старше 14 лет – 15-30 мл. Всю дозу необходимо принимать за один прием во время завтрака или на ночь. Эффект наступает через 24-48 часов. Если в течение двух дней ответа на терапию нет, дозу препарата увеличивают. Важно отметить, что привыкания к препарату не наблюдается, поэтому не следует строго ограничивать длительность лечения. Лактулоза имеет самую низкую среди всех слабительных ЛС частоту побочных эффектов. Основным является метеоризм, который отмечается в первые 1-2 дня лечения и проходит самостоятельно. Специфическое противопоказание к применению лактулозы – галактоземия. Учитывая множественные достоинства препарата, а именно: - не обладает раздражающим действием на слизистую оболочку кишки, - не вызывает привыкания, - обеспечивает физиологический акт дефекации (а не диарею), - не токсична, - удобна в применении (не требуется дополнительного приема жидкости)
|
