Негликозидные инотропные ЛС

А. Стимуляторы адренергических рецепторов. К ним относятся естественный предшественник синтеза норадреналина - допамин и синтетический препарат добутамин (добутрекс).

Допамин (дофамин, допмин). Эффект препарата тесно связан со скоростью его введения. При скорости введения 2, 5-3 мкг/кг/минуту допамин стимулирует дофаминергические рецепторы 1 типа почечных сосудов, вызывает дилатацию мезентериальных сосудов, усиливает почечный кровоток и фильтрацию, повышает натрийдиурез. Такую скорость введения допамина называют «почечной».

При скорости 5 мкг/кг/минуту допамин преимущественно стимулирует бета-адренорецепторы, что приводит к повышению сократительной способности миокарда (положительный инотропный эффект). Такую скорость введения называют «сердечной».

При скорости введения более 10 мкг/кг/минуту превалируют альфа-адреностимулирующие эффекты: увеличивается общее периферическое сопротивление, число сердечных сокращений, повышается артериальное давление, а сердечный выброс понижается. Такую скорость введения называют «сосудистой». Плохо проникает через ГЭБ. Эффект начинается сразу после начала его введения и заканчивается через 5-10 минут после окончания инфузии. При применении допамина обязателен постоянный контроль за основными параметрами гемодинамики и ЭКГ. Препарат выпускается в ампулах по 5 мл в виде 0, 5% и 4% раствора.

Добутамин. Препарат обладает бета-1-стимулирующим действием (бета-1-адреномиметик). Увеличивает силу сердечных сокращений и сердечный выброс, способствует повышению артериального давления, существенно не увеличивая ЧСС. При более высоком темпе введения препарат увеличивает потребность миокарда в кислороде, повышает общее периферическое сопротивление сосудов, т.е.обладает и альфа-адреномиметическим действием. Вводится в дозе 5-10 мкг/кг/минуту внутривенно капельно.

Б. Ингибиторы фосфодиэстеразы – внутриклеточного фермента, способствующего разрушению циклического 3, 5-аденозинмонофосфата (ЦАМФ) и таким образом прерывающего движение сигнала от бета-адренорецепторов к фосфорилированию протеиновых комплексов кальциевых каналов. Европейская ассоциация кардиологов рекомендует использовать для лечения сердечной недостаточности эноксимон (амринон, милринон ), который оказывает отчетливый инотропный эффект, вызывает дилатацию периферических сосудов, этим способствуя снижению пред- и постнагрузки на сердце. Препарат рекомендуется применять в дозе 3-5 мг/кг/сутки внутривенно капельно. В педиатрической практике накоплен большой опыт использования при лечении СН эуфиллина (амп. 2, 4% - 10 мл, 24% - 10 мл), который оказывает положительное инотропное действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, обладает умеренным диуретическим действием. Препарат особенно показан при выраженных нарушениях гемодинамики в системе малого круга кровообращения. Применяется внутривенно капельно в форме 2, 4% раствора детям до одного года в дозе0, 1 мл/кг/сутки, старше года по 0, 5 мл на годжизни. Внутрьназначается в суточной 4-6 мг/кг, разделенной на 3-4 приема. Применяя эуфиллин, необходимо помнить, что длительно высокая концентрация ЦАМФ в тканях способствует увеличению энергетических затрат пораженного миокарда, поэтому его использование при СН не должно быть длительным!

В. Бета-адреноблокаторы ( β -АБ) можно отнести к классу нейрогормональных блокаторов, так как они блокируют чрезмерную активность симпатоадреналовой системы, наблюдаемую при ХСН, следовательно, нивелируют негативные изменения, связанные с повышенным содержанием катехоламинов, в результате чего происходит снижение ЧСС, уменьшение потребления миокардом кислорода, защита кардиомиоцитов от гибели. По рекомендации Европейской ассоциации кардиологов для лечения ХСН следует использовать бисопролол, карведилол или метопролол. Эффективность и безопасность применения других бета-адреноблокаторов для лечения ХСН в педиатрической практике не доказана. До назначения бета-адреноблокаторов у больных не должно быть выраженной задержки жидкости в организме. Если она имеется, то необходимо применить вначале диуретики, а только потом бета-адреноблокаторы. Лечение бета-адреноблокаторами противопоказано у больных с брадикардией, АВ- блокадой II-III степени, с осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой (препаратами выбора в данном случае являются строго селективные β -АБ).

Бисопролол ( конкор, бисогамма, бисокард, табл. по 0, 0025; 0, 005; 0, 01 ) – строго селективный бета-1-адреноблокатор, оптимальная суточная доза составляет 2, 5-5 мг, максимальная - 10 мг; препарат назначается 1 раз в сутки детям старше 12 лет.

Карведилол ( дилатренд, таллитон, кардивас, табл. по 0, 025 ) - блокатор альфа- и бета-адренорецепторов. Начальная доза составляет 12, 5 мг/сутки, через 2 недели дозу можно увеличить до 25 мг/сутки. Разрешен к применению с 12 лет.

Метопролол ( корвитол, эгилок, метокард, табл. по 0, 025, 0, 05, 0, 1, 0, 2 ) - селективный бета-1-адреноблокатор. Средняя доза составляет 25-50 мг/кг/сутки в 1-2 приема.

Клиническое улучшение при применении бета-адреноблокаторов у больных с ХСН обычно отмечается через 2-3 месяца от начала лечения. Внезапное прекращение приема препарата может привести к развитию синдрома «рикошета» и декомпенсации ХСН.